DARTS非标记筛靶策略丨筛靶就找达吉特-技术前沿-资讯-生物在线

DARTS非标记筛靶策略丨筛靶就找达吉特

作者:上海达吉特药业科技有限公司 2025-01-22T00:00 (访问量:212)

      药物亲和反应靶向稳定性技术(Drug Affinity Responsive Target Stability,DARTS)是由美国University of California科研团队于2009年提出的。该方法操作简便,可适用于大多数小分子化合物。DARTS技术是基于蛋白的酶解稳定原理,即小分子和靶点蛋白结合后增强靶点蛋白的酶解稳定性。在正常情况下,靶点蛋白容易被广谱的蛋白酶水解成多个肽段。然而,当小分子化合物与靶点蛋白结合后,这种结合作用会稳定靶点蛋白的结构,使其更难被蛋白酶水解。比对加药组与未加药组蛋白酶处理后的蛋白残留情况,最后通过质谱鉴定到小分子的潜在靶点蛋白。

 

丨特定优势

  1. 小分子无需修饰,其构象与活性不产生影响;

  2. 实验原理简单,服务周期短

  3. 每组3重复,排除个体差异;

  4. 不适于在自然条件下抵抗蛋白质水解的蛋白质或蛋白质结构域。

 

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